Ofloxacina 59

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Etiqueta: ofloxacina - ofloxacina solución Ofloxacina Solución ótica 0,3% es una solución estéril acuosa anti-infeccioso (anti-bacteriana) para su uso ótica. Químicamente, ofloxacina tiene tres condensados ​​anillos de 6 miembros componen de una carboxyquinolone fluorado con un anillo de benzoxazina. El nombre químico de la ofloxacina es: () -9-fluoro-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7 H pirido [1,2,3 - de] ácido 1,4-benzoxazina-6-carboxílico. La fórmula empírica de la ofloxacina es C 18 H 20 FN 3 O 4 y su peso molecular es 361.38. La fórmula estructural es: Ofloxacina solución ótica contiene 0,3% (3 mg / ml) ofloxacina con cloruro de benzalconio (0,0025%), cloruro sódico (0,9%), y agua purificada, USP. El ácido clorhídrico y / o hidróxido de sodio pueden ser añadidos para ajustar el pH 6.50.5. Las concentraciones de fármaco en el suero (en sujetos con tubos de timpanostomía y membranas timpánicas perforadas), en la otorrea, y en la mucosa del oído medio (en sujetos con membranas timpánicas perforadas) se determinaron después de la administración ótica de solución de ofloxacina. En dos estudios de dosis única, con una media ofloxacina concentraciones séricas fueron bajos en pacientes adultos con tubos de timpanostomía, con y sin la otorrea, después de la administración ótica de una solución de 0,3% (4,1 ng / ml (n = 3) y 5,4 ng / ml (n = 5), respectivamente). En adultos con membranas timpánicas perforadas, el nivel máximo del fármaco en suero de ofloxacino detectado fue de 10 ng / ml después de la administración de una solución al 0,3%. Ofloxacina fue detectable en la mucosa del oído medio de algunos sujetos adultos con membranas timpánicas perforadas (11 de 16 sujetos). La variabilidad de la concentración de ofloxacino en la mucosa del oído medio fue alto. Las concentraciones variaron desde 1,2 hasta 602 mg / g después de la administración ótica de una solución de 0,3%. Ofloxacina estaba presente en altas concentraciones en la otorrea (389 a 2850 g / g, n = 13) 30 minutos después de la administración ótica de una solución de 0,3% en sujetos con otitis media supurativa crónica y las membranas timpánicas perforadas. Sin embargo, la medición de la ofloxacina en la otorrea no refleja necesariamente la exposición del oído medio a la ofloxacina. Ofloxacina tiene actividad in vitro contra una amplia gama de microorganismos gram-negativas y gram-positivas. Ofloxacina ejerce su actividad antibacteriana mediante la inhibición de la ADN girasa, topoisomerasa un bacteriana. ADN girasa es una enzima esencial que controla la topología del ADN y ayuda en la replicación del ADN, la reparación, la desactivación, y la transcripción. La resistencia cruzada se ha observado entre ofloxacina y otras fluoroquinolonas. Generalmente no hay resistencia cruzada entre ofloxacina y otras clases de agentes antibacterianos, tales como los betalactámicos o aminoglucósidos. Ofloxacina se ha demostrado ser activo contra la mayoría de los aislados de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como clínicamente en infecciones óticas como se describe en la sección INDICACIONES Y USO. Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Escherichia coli Haemophilus influenzae Moraxella catarrhalis Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Ofloxacina solución ótica 0,3% está indicado para el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones específicas que figuran a continuación Otitis externa en adultos y pacientes pediátricos, 6 meses de edad, debido a Escherichia coli. Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. Supurativa crónica Otitis Media en pacientes de 12 años y mayores con membranas timpánicas perforadas debido a Proteus mirabilis. Pseudomonas aeruginosa y Staphylococcus aureus. Otitis Media Aguda en pacientes pediátricos mayores de un año y con tubos de ventilación debido a Haemophilus influenzae. Moraxella catarrhalis. Pseudomonas aeruginosa. Staphylococcus aureus y Streptococcus pneumoniae. Ofloxacina solución ótica 0,3% está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la ofloxacina, a otras quinolonas oa cualquiera de los componentes de este medicamento. NO para uso oftálmico. NO PARA INYECCIÓN. hipersensibilidad (reacciones anafilácticas) graves y en ocasiones mortales, algunos después de la primera dosis, se han reportado en pacientes que reciben quinolonas sistémicas, incluyendo ofloxacina. Algunas reacciones fueron acompañadas por un colapso cardiovascular, pérdida de la conciencia, angioedema (incluyendo la laringe, la faringe o edema facial), obstrucción de vías respiratorias, disnea, urticaria y prurito. Si se sospecha una reacción alérgica a la ofloxacina, suspender el medicamento. Las reacciones de hipersensibilidad agudas graves pueden requerir tratamiento de emergencia inmediata. El oxígeno y el manejo de vía aérea, incluyendo intubación, se deben administrar como se indica clínicamente. Al igual que con otras preparaciones anti-infecciosos, el uso prolongado puede resultar en crecimiento excesivo de organismos no susceptibles, incluyendo hongos. Si la infección no se mejora después de una semana, los cultivos deben ser obtenidos para guiar el tratamiento adicional. Si persiste la otorrea después de un ciclo completo de tratamiento, o si dos o más episodios de otorrea se producen dentro de los seis meses, se recomienda una evaluación adicional para excluir una condición subyacente, como colesteatoma, cuerpo extraño, o un tumor. La administración sistémica de las quinolonas, incluyendo ofloxacina en dosis mucho más altas que dado o se absorbe por vía ótica, ha dado lugar a lesiones o erosiones del cartílago en las articulaciones que soportan peso y otros signos de artropatía en animales inmaduros de varias especies. conejillos de indias jóvenes en crecimiento dosificados en el oído medio con 0,3% ofloxacina solución ótica no mostró efectos sistémicos, lesiones o erosiones del cartílago en las articulaciones que soportan peso, u otros signos de artropatía. No hay cambios estructurales o funcionales relacionados con las drogas de la cóclea y sin lesiones en la cadena de huesecillos se observaron en el conejillo de indias después de la administración ótica de ofloxacino al 0,3% durante un mes. No se encontraron signos de irritación local cuando ofloxacino al 0,3% se aplicó por vía tópica en el ojo del conejo. Ofloxacina También se demostró que carecen de potencial de sensibilización dérmica en el estudio de maximización en cobaya. Evitar la contaminación de la punta del aplicador con el material de los dedos u otras fuentes. Esta precaución es necesaria si la esterilidad de las gotas debe ser preservada. quinolonas sistémicas, incluyendo la ofloxacina, se han asociado con reacciones de hipersensibilidad, incluso después de una sola dosis. Suspenda su uso inmediatamente y póngase en contacto con su médico a la primera señal de una erupción o reacción alérgica. Antes de la administración de la ofloxacina ótica, la solución debe calentarse sujetando la botella en la mano para una o dos minutos para evitar el mareo que puede resultar de la instilación de una solución fría. El paciente debe recaer en el oído afectado hacia arriba, y luego las gotas debe ser inculcado. Esta posición debe mantenerse durante cinco minutos para facilitar la penetración de las gotas en el canal auditivo. Repetir, si es necesario, para el oído del lado opuesto (véase Dosis y vía de administración). Otitis Media Aguda y crónica supurativa Otitis Media Antes de la administración de la ofloxacina ótica, la solución debe calentarse sujetando la botella en la mano para una o dos minutos para evitar el mareo que puede resultar de la instilación de una solución fría. El paciente debe recaer en el oído afectado hacia arriba, y luego las gotas debe ser inculcado. El trago debe entonces ser bombeado 4 veces empujando hacia dentro para facilitar la penetración de las gotas en el oído medio. Esta posición debe mantenerse durante cinco minutos. Repetir, si es necesario, para el oído del lado opuesto (véase Dosis y vía de administración). No se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con ofloxacina solución ótica 0,3%. Los estudios a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico de ofloxacina No se han realizado. Ofloxacina no fue mutagénico en el test de Ames, el ensayo de intercambio de cromátidas hermanas (de hámster chino y líneas celulares humanas), el ensayo de síntesis de ADN no programada (UDS) usando fibroblastos humanos, el ensayo letal dominante, o el ensayo de micronúcleos de ratón. La ofloxacina fue positivo en el ensayo de UDS de hepatocitos de rata, y en el ensayo de linfoma de ratón. En ratas, la ofloxacina no afectó a la actividad reproductora masculina o femenina en dosis orales de hasta 360 mg / kg / día. Esto sería de más de 1000 veces la dosis máxima recomendada en clínica, en base a la superficie corporal, asumiendo una absorción total de la ofloxacina de la oreja de un paciente tratado con solución ofloxacina ótica 0,3% dos veces al día. Embarazo categoría C. Ofloxacina se ha demostrado que tienen un efecto embriotóxico en ratas a una dosis de 810 mg / kg / día y en conejos a 160 mg / kg / día. Estas dosis resultaron en una disminución del peso corporal fetal y el aumento de la mortalidad fetal en ratas y conejos, respectivamente. variaciones esqueléticas fetales menores fueron reportados en ratas que recibieron dosis de 810 mg / kg / día. La ofloxacina no se ha demostrado que es teratogénico en dosis tan altas como 810 mg / kg / día y 160 mg / kg / día cuando se administra a ratas preñadas y conejos, respectivamente. Ofloxacina no se ha demostrado que tienen efectos adversos sobre el desarrollo del embrión o feto a dosis correspondientes a la cantidad de ofloxacina que será entregado ototopically a las dosis clínicas recomendadas. Estudios adicionales en la rata demostrado que dosis de hasta 360 mg / kg / día durante la gestación tardía no tuvieron efectos adversos sobre el desarrollo fetal tardía, el parto, la lactancia, la viabilidad neonatal, o el crecimiento del recién nacido. Hay, sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Ofloxacina solución ótica 0,3% debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. En mujeres lactantes, un solo 200 mg dosis oral resultó en concentraciones de ofloxacina en la leche que eran similares a los encontrados en el plasma. No se sabe si la ofloxacina se excreta en la leche humana después de la administración ótica tópica. Debido al potencial de reacciones adversas graves de ofloxacina en los lactantes, se debe decidir si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco, teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. La seguridad y eficacia ha sido demostrada en pacientes pediátricos de las siguientes edades para las indicaciones que figuran: ■ seis meses o más; otitis externa con la membrana timpánica intacta. ■ un año y mayores: la otitis media aguda con tubos de ventilación. ■ doce años: la otitis media supurativa crónica con membranas timpánicas perforadas. No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de estas edades. Aunque no se dispone de datos de pacientes no menos de 6 meses, no hay problemas de seguridad conocidos o diferencias en el proceso de la enfermedad en esta población que va a evitar el uso de este producto. No hay cambios en la función auditiva se produjeron en 30 pacientes pediátricos tratados con ofloxacina ótica y probados para los parámetros de audiometría. Aunque las quinolonas, incluyendo ofloxacina, se ha demostrado que causa artropatía en animales inmaduros después de la administración sistémica, los conejillos de indias jóvenes dosificados en el oído medio con 0,3% ofloxacina solución ótica durante un mes no mostraron efectos sistémicos, lesiones de quinolona inducida, erosiones del cartílago en las articulaciones que soportan peso, u otros signos de artropatía. En una fase III de ensayos clínicos llevados a cabo en apoyo de la administración una vez al día, 799 sujetos con otitis externa y la membrana timpánica intacta fueron tratados con ofloxacina solución ótica. Los estudios, que sirvieron de base para su aprobación, eran 020 (pediátricos, adolescentes y adultos), 016 (adolescentes y adultos) y 017 (pediátrica). Los siguientes eventos adversos relacionados con el tratamiento en 2 o más de los temas: † Estudios 002/003 (BID) y 016/017 (QD) eran con control activo y comparativo. Estudiar 020 fue abierto y no comparativo. Un aumento en la incidencia inesperada de reacción en el sitio de aplicación se observó en los estudios 016/017 y fue similar para ambos ofloxacina y el fármaco de control activo (neomicina-polimixina B sulfato-hidrocortisona). Este hallazgo se cree que es el resultado del interrogatorio específico de los temas relativos a la incidencia de reacciones en el lugar de aplicación. En los estudios de dosificación una vez al día, también hubo informes individuales de náuseas, la seborrea, la pérdida transitoria de la audición, zumbido de oídos, otitis externa, otitis media, temblor, hipertensión e infección fúngica. En los estudios de dosis dos veces al día, los siguientes eventos adversos relacionados con el tratamiento se notificó en un solo tema: la dermatitis, el eczema, erupción eritematosa, erupción folicular, hipoestesia, tinnitus, dispepsia, sofocos, rubor y otorragia. Los sujetos con otitis media aguda con tubos de timpanostomía (TT OMA) y sujetos con supurativa crónica Otitis Media (OMSC) con membranas timpánicas perforadas En III de ensayos clínicos de fase que sirvieron de base para su aprobación, los siguientes eventos adversos relacionados con el tratamiento ocurrieron en 1% o más de los 656 sujetos con membranas no intactos en AOM TT o OMSC tratados dos veces al día con ofloxacina solución ótica: Incidencia (n = 656) Otras reacciones adversas relacionadas con el tratamiento reportados en sujetos con membranas timpánicas no intactos fueron: diarrea (0,6%), náuseas (0,3%), vómitos (0,3%), boca seca (0,5%), cefalea (0,3%), vértigo ( 0,5%), otorragia (0,6%), tinnitus (0,3%), fiebre (0,3%). Los siguientes eventos adversos relacionados con el tratamiento se notificó en un solo tema: reacción en el lugar de aplicación, otitis externa, urticaria, dolor abdominal, disestesia, hiperquinesia, la halitosis, la inflamación, el dolor, el insomnio, tos, faringitis, rinitis, sinusitis, y taquicardia. Los casos de trastornos neuropsiquiátricos transitorios poco comunes han sido incluidos en los informes posteriores a la comercialización espontáneas. Una relación causal con ofloxocin solución ótica 0,3% se desconoce. Otitis Externa: El régimen de dosificación recomendado para el tratamiento de la otitis externa es: Para los pacientes pediátricos (de 6 meses a 13 años de edad): Cinco gotas (0,25 mL, 0,75 mg de ofloxacina) inculcado en el oído afectado una vez al día durante siete días. Para los pacientes mayores de 13 años: diez gotas (0,5 ml, 1,5 mg de ofloxacina) infundieron en el oído afectado una vez al día durante siete días. La solución debe ser calentada mediante la celebración de la botella en la mano durante uno o dos minutos para evitar el mareo que puede resultar de la instilación de una solución fría. El paciente debe recaer en el oído afectado hacia arriba, y luego las gotas debe ser inculcado. Esta posición debe mantenerse durante cinco minutos para facilitar la penetración de las gotas en el canal auditivo. Repetir, si es necesario, para el oído del lado opuesto. Otitis Media Aguda en pacientes pediátricos con tubos de ventilación: El régimen de dosificación recomendado para el tratamiento de la otitis media aguda en pacientes pediátricos (de 1 a 12 años) con tubos de ventilación es: Cinco gotas (0,25 mL, 0,75 mg de ofloxacina) infundieron en el oído afectado dos veces al día durante diez días. La solución debe ser calentada mediante la celebración de la botella en la mano durante uno o dos minutos para evitar el mareo que puede resultar de la instilación de una solución fría. El paciente debe recaer en el oído afectado hacia arriba, y luego las gotas debe ser inculcado. El trago debe entonces ser bombeado 4 veces empujando hacia dentro para facilitar la penetración de las gotas en el oído medio. Esta posición debe mantenerse durante cinco minutos. Repetir, si es necesario, para el oído del lado opuesto. Supurativa crónica Otitis Media con membranas timpánicas perforadas: El régimen de dosificación recomendado para el tratamiento de la otitis media supurativa crónica con membranas timpánicas perforadas en los pacientes mayores de 12 años es: Diez gotas (0,5 ml, 1,5 mg de ofloxacina) infundieron en el oído afectado dos veces al día durante catorce días. La solución debe ser calentada mediante la celebración de la botella en la mano durante uno o dos minutos para evitar el mareo que puede resultar de la instilación de una solución fría. El paciente debe recaer en el oído afectado hacia arriba, antes de aplicar las gotas. El trago debe entonces ser bombeado 4 veces empujando hacia dentro para facilitar la penetración en el oído medio. Esta posición debe mantenerse durante cinco minutos. Repetir, si es necesario, para el oído del lado opuesto. Ofloxacina Solución ótica 0,3% se presenta en frascos cuentagotas de plástico en los siguientes tamaños: NDC 24208-410-05 5 ml botella - Producto No. AB41007 NDC 24208-410-10 10 ml botella - Producto No. AB41009