Roxicet 66

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Roxicet Roxane Laboratories, Inc. ROXICETв "ў CII oxicodona 5 mg y Paracetamol 325 mg Comprimidos, USP oxicodona 5 mg y 325 mg de acetaminofeno solución oral por 5 ml 2 recuadro de advertencia El acetaminofeno se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, a veces resultando en trasplante de hígado y la muerte. La mayor parte de los casos de lesiones hepáticas están asociadas con el uso de paracetamol en dosis que exceden 4.000 miligramos por día, y con frecuencia involucran a más de un producto que contenga acetaminofén. 3 DESCRIPCIÓN Cada comprimido para administración oral contiene: De clorhidrato de oxicodona USP. 5 mg + (5 mg de oxicodona clorhidrato es equivalente a 4,4815 mg de oxicodona) El acetaminofeno. 325 mg Cada 5 ml de solución oral para administración oral contiene: De clorhidrato de oxicodona. 5 mg + (5 mg de oxicodona clorhidrato es equivalente a 4,4815 mg de oxicodona) El acetaminofeno. 325 mg 3.1 Ingredientes Inactivos Los comprimidos contienen dióxido de silicio coloidal, croscarmelosa de sodio, celulosa microcristalina y ácido esteárico. La solución contiene alcohol (0,4%), ácido cítrico, edetato disódico, FDC rojo # 40, sabores, fructosa, polietilenglicol, sorbato de potasio, sacarina de sodio y agua. ROXICETв ў "contiene oxicodona, 14-hydroxydihydrocodeinone, un analgésico opioide semisintético que se produce como un polvo blanco, inodoro, cristalino que tiene una solución salina, sabor amargo. La fórmula molecular para el hidrocloruro de oxicodona es C 18 H 21 NO 4 в € ™ HCl y el peso molecular es 381,82. Se deriva de la opio alcaloide, la tebaína, y puede ser representado por la siguiente fórmula estructural: C 18 H 21 NO 4 В · HCl 381,82 MW ROXICETв ў "contiene acetaminofén, 4'-hidroxiacetanilida, es un no-opiáceos, analgésicos no-salicilato y antipirético que se presenta como un polvo blanco, inodoro, cristalino, que posee un sabor ligeramente amargo. La fórmula molecular para el paracetamol es C 8 H 9 NO 2 y el peso molecular es 151,17. Se puede estar representado por la siguiente fórmula estructural: C 8 H 9 NO 2 MW 151.17 4 Farmacología clínica 4.1 Sistema Nervioso Central La oxicodona es un agonista opioide semisintético pura cuya acción terapéutica principal es la analgesia. Otros efectos farmacológicos de oxicodona incluyen ansiolisis, euforia y sensaciones de relajación. Estos efectos están mediados por los receptores (en particular Вμ y Дё) en el sistema nervioso central para compuestos endógenos opioides como como las endorfinas y encefalinas. La oxicodona produce depresión respiratoria a través de la actividad directa en los centros respiratorios en el tronco cerebral y la depresión del reflejo de la tos por efecto directo en el centro de la médula. El paracetamol es un no-opiáceos, analgésicos no-salicilato y antipirético. El sitio y el mecanismo para el efecto analgésico de paracetamol no se ha determinado. El efecto antipirético de acetaminofeno se lleva a cabo a través de la inhibición de la acción de pirógenos endógenos en los centros de regulación de calor del hipotálamo. 4.2 Enfermedades Gastrointestinales y Otros músculo liso Oxycodone reduce la motilidad mediante el aumento de tono del músculo liso en el estómago y el duodeno. En el intestino delgado, la digestión de los alimentos se retrasa por las disminuciones en las contracciones de propulsión. Otros efectos de los opioides incluyen la contracción del tracto biliar músculo liso, el espasmo del esfínter de Oddi, el aumento ureteral y el tono del esfínter de la vejiga, y una reducción en el tono uterino. 4.3 Sistema Cardiovascular La oxicodona puede producir una liberación de histamina y puede ser asociado con hipotensión ortostática y otros síntomas, tales como prurito, enrojecimiento, ojos rojos, y sudoración. 4.4 Farmacocinética 4.4.1 Absorción y Distribución La biodisponibilidad oral absoluta media de oxicodona en pacientes con cáncer se informó de que alrededor del 87%. La oxicodona se ha demostrado que el 45% a las proteínas plasmáticas humanas in vitro. El volumen de distribución tras la administración intravenosa es de 211,9 ± 186,6 L.  La absorción de paracetamol es rápida y casi completa en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Con la sobredosis, la absorción es completa en 4 horas. El acetaminofeno es relativamente uniformemente distribuida a lo largo de la mayoría de los fluidos corporales. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es variable; sólo el 20% a 50% puede estar unido a las concentraciones encontradas durante la intoxicación aguda. 4.5 Metabolismo y eliminación Una alta porción de oxicodona es N-desalquila a noroxicodona durante el metabolismo de primer paso. Oximorfona, está formado por la O-desmetilación de oxicodona. El metabolismo de la oxicodona a oximorfona es catalizada por la CYP2D6. noroxicodona libre y conjugada, oxicodona libre y conjugada, y oximorfona son excretados en la orina humana después de una dosis oral única de oxicodona. Aproximadamente 8% a 14% de la dosis se excreta como oxicodona libre de más de 24 horas después de la administración. Después de una dosis única oral de oxicodona, la media В ± SD eliminación vida media es de 3,51 В ± 1,43 horas. El paracetamol se metaboliza en el hígado a través de la enzima microsomal del citocromo P450. Acerca de 80% a 85% del paracetamol en el cuerpo se conjuga principalmente con ácido glucurónico y en menor grado con ácido sulfúrico y la cisteína. Después de la conjugación hepática, 90% a 100% del fármaco se recuperó en la orina dentro de la primera día. Acerca de 4% de paracetamol se metaboliza a través del citocromo P450 oxidasa a un metabolito tóxico que está desintoxicado aún más por conjugación con glutatión, presente en una cantidad fija. Se cree que la NAPQI metabolito tóxico (N acetil-p-benzoquinoneimina, N-acetylimidoquinone) es responsable de la necrosis hepática. Las altas dosis de acetaminofeno pueden agotar las reservas de glutatión de manera que se disminuye la inactivación del metabolito tóxico. A dosis altas, la capacidad de las vías metabólicas para la conjugación con el ácido glucurónico y ácido sulfúrico se puede exceder, lo que resulta en el aumento del metabolismo de acetaminofeno por vías alternativas. 5 INDICACIONES Y USO Roxicet está indicado para el alivio de moderado a moderadamente severo dolor. 6 п »їCONTRAINDICATIONS Roxicet no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la oxicodona, el acetaminofen, o cualquier otro componente de este producto. La oxicodona está contraindicado en cualquier situación en la que están contraindicados los opioides incluyendo pacientes con depresión respiratoria significativa (en la configuración sin control o la ausencia de equipo de resucitación) y pacientes con asma o hipercapnia bronquial aguda o grave. La oxicodona está contraindicado en el contexto de sospecha o se sabe íleo paralítico. 7 Advertencias 7.1 El mal uso, abuso y desviación de opioides La oxicodona es un agonista opioide del tipo morfina. Dichos fármacos son buscados por los consumidores de drogas y personas con trastornos de adicción y están sujetas a desviación delictiva. La oxicodona se puede abusar de una manera similar a otros agonistas opiáceos, legal o ilegal. Esto debe tenerse en cuenta al prescribir o de Roxicet en situaciones en las que el médico o farmacéutico está preocupado por un aumento del riesgo de uso indebido, abuso o desvío. La preocupación por el mal uso, la adicción y la desviación no debe impedir la correcta gestión del dolor. Los profesionales sanitarios deben contactar con la autoridad Junta de Licencias o sustancias controladas por el estado del Estado Profesional para obtener información sobre cómo prevenir y detectar el abuso o la desviación de este producto. La administración de Roxicet (oxicodona y acetaminofén) debe supervisar de cerca por los siguientes reacciones adversas potencialmente graves y complicaciones: 7.2 La depresión respiratoria La depresión respiratoria es un peligro con el uso de oxicodona, uno de los ingredientes activos en Roxicet, como con todos los agonistas opioides. Los pacientes ancianos y debilitados corren un riesgo particular para la depresión respiratoria al igual que los pacientes no tolerantes dado grandes dosis iniciales de oxicodona o cuando la oxicodona se administra en combinación con otros agentes que deprimen la respiración. La oxicodona se debe utilizar con extrema precaución en pacientes con asma aguda, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), cor pulmonale, o deficiencia respiratoria preexistente. En estos pacientes, incluso las dosis terapéuticas habituales de oxicodona pueden disminuir el impulso respiratorio hasta el punto de la apnea. En estos pacientes analgésicos no opiáceos alternativos deben ser considerados, y los opioides deben utilizarse solamente bajo supervisión médica cuidadosa a la dosis efectiva más baja. En caso de depresión respiratoria, un agente de inversión tales como hidrocloruro de naloxona se puede utilizar (ver SOBREDOSIS). 7.3 Lesiones en la Cabeza y el aumento de la presión intracraneal Los efectos depresores respiratorios de los opioides incluyen la retención de dióxido de carbono y la elevación secundaria de la presión del líquido cefalorraquídeo, y pueden ser exageradas notablemente en presencia de lesión en la cabeza, otras lesiones intracraneales o un aumento de pre-existente de la presión intracraneal. La oxicodona produce efectos en la respuesta pupilar y la conciencia que puede oscurecer los signos neurológicos de empeoramiento en pacientes con lesiones en la cabeza. 7.4 Efecto hipotensor La oxicodona puede causar hipotensión grave sobre todo en personas cuya capacidad para mantener la presión arterial ha sido comprometida por un volumen de sangre empobrecido, o después de la administración concomitante con fármacos que comprometen tono vasomotor, como las fenotiazinas. Oxicodona, al igual que todos los analgésicos opioides del tipo morfina, debe administrarse con precaución a los pacientes en shock circulatorio, ya que la vasodilatación producida por el fármaco puede reducir aún más el gasto cardíaco y la presión arterial. La oxicodona puede producir hipotensión ortostática en pacientes ambulatorios. 7.5 La hepatotoxicidad El acetaminofeno se ha asociado con casos de insuficiencia hepática aguda, a veces resultando en trasplante de hígado y la muerte. La mayor parte de los casos de lesiones hepáticas están asociadas con el uso de paracetamol en dosis que exceden 4.000 miligramos por día, y con frecuencia involucran a más de un producto que contenga acetaminofén. El consumo excesivo de paracetamol puede ser intencional para provocar la autolesión o no intencional ya que los pacientes tratan de obtener más alivio del dolor o sin saberlo tomar otros productos que contengan acetaminofén. El riesgo de insuficiencia hepática aguda es mayor en individuos con enfermedad hepática subyacente y en individuos que ingieren alcohol mientras está tomando acetaminophen. Instruir a los pacientes a buscar acetaminophen o APAP en las etiquetas del paquete y no utilizar más de un producto que contenga acetaminofén. Instruir a los pacientes a buscar atención médica inmediatamente después de la ingestión de más de 4000 miligramos de acetaminofeno al día, incluso si se sienten bien. 7.6 La hipersensibilidad / anafilaxia Ha habido informes posteriores a la comercialización de hipersensibilidad y anafilaxia asociada con el uso de paracetamol. Los signos clínicos incluyen hinchazón de la cara, boca y garganta, dificultad respiratoria, urticaria, exantema, prurito y vómitos. Hubo informes poco frecuentes de anafilaxia potencialmente mortal que requiere atención médica de emergencia. Instruir a los pacientes a interrumpir Roxicet inmediatamente y buscar atención médica si presentan estos síntomas. No prescribir Roxicet para los pacientes con alergia al paracetamol. 8 PRECAUCIONES 8.1 Generalidades Los analgésicos opioides deben utilizarse con precaución cuando se combina con fármacos depresores del sistema nervioso central, y debe reservarse para los casos en que los beneficios de la analgesia opioide son mayores que los riesgos conocidos de la depresión respiratoria, estado mental alterado, y la hipotensión postural. 8.2 Condiciones abdominal agudo La administración de Roxicet (Oxicodona y acetaminofeno) u otros opioides pueden enmascarar el diagnóstico o el curso clínico en pacientes con condiciones abdominales agudas. Roxicet debe administrarse con precaución a pacientes con depresión del SNC, los pacientes de edad avanzada o debilitados, pacientes con deterioro severo de la hepática, pulmonar o renal, hipotiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática, estenosis uretral, alcoholismo agudo, delirium tremens, cifoescoliosis con respiratoria depresión, mixedema, y ​​psicosis tóxica. Roxicet puede oscurecer el diagnóstico o el curso clínico en pacientes con condiciones abdominales agudas. La oxicodona puede agravar las convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos, y todos los opioides puede inducir o agravar las convulsiones en algunos entornos clínicos. Tras la administración de Roxicet, reacciones anafilácticas han sido reportados en pacientes con hipersensibilidad conocida a la codeína, un compuesto con una estructura similar a la morfina y la oxicodona. La frecuencia de esta posible sensibilidad cruzada es desconocida. 8.3 Interacciones con otros depresores del SNC Los pacientes que reciben otros analgésicos opioides, anestésicos generales, fenotiazinas, otros tranquilizantes, de acción central anti-eméticos, sedantes-hipnóticos u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) concomitantemente con Roxicet pueden exhibir un aditivo depresión del SNC. Cuando se contempla la terapia combinada tal, la dosis de uno o ambos agentes se debe reducir. 8.4 Interacciones con mixta agonista / antagonista de los opioides analgésicos Agonistas / antagonistas analgésicos (es decir, pentazocina, nalbufina, butorfanol) y deben administrarse con precaución a un paciente que ha recibido o está recibiendo un curso de terapia con un analgésico opioide agonista puro, como la oxicodona. En esta situación, mezcla de agonistas / antagonistas analgésicos pueden reducir el efecto analgésico de la oxicodona y / o pueden precipitar los síntomas de abstinencia en estos pacientes. 8.5 Cirugía Ambulatoria y postoperatorio Uso La oxicodona y otros opiáceos similares a la morfina se han demostrado que disminuye la motilidad intestinal. El íleo postoperatorio es una complicación frecuente, sobre todo después de la cirugía intraabdominal con el uso de la analgesia opioide. Se debe tener cuidado para monitorear disminución de la motilidad intestinal en pacientes que reciben opioides postoperatorios. La terapia de apoyo si se debe implementar. 8.6 Uso de enfermedad del tracto pancreático / biliar La oxicodona puede causar espasmo del esfínter de Oddi y se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad del tracto biliar, como una pancreatitis aguda. Los opiáceos como la oxicodona pueden causar incrementos en el nivel de amilasa sérica. 8.7 tolerancia y dependencia física La tolerancia es la necesidad de aumentar la dosis de opioides para mantener un efecto definido como analgesia (en ausencia de progresión de la enfermedad o de otros factores externos). La dependencia física se manifiesta por síntomas de abstinencia tras la interrupción brusca de un fármaco o tras la administración de un antagonista. La dependencia física y la tolerancia no son inusuales durante la terapia crónica con opiáceos. El síndrome de abstinencia o abstinencia de opiáceos se caracteriza por algunos o todos de los siguientes: inquietud, lagrimeo, rinorrea, bostezos, sudoración, escalofríos, mialgia, y midriasis. Otros síntomas también pueden desarrollar, incluyendo: irritabilidad, ansiedad, dolor de espalda, dolor en las articulaciones, debilidad, calambres abdominales, insomnio, náuseas, anorexia, vómitos, diarrea, o aumento de la presión arterial, la frecuencia respiratoria, o la frecuencia cardíaca. 8.8 Información para los pacientes / cuidadores La siguiente información debe ser proporcionada a los pacientes que reciben Roxicet por su médico, enfermera, farmacéutico, o el cuidador: Los pacientes deben ser conscientes de que Roxicet contiene oxicodona, que es una sustancia similar a la morfina. Los pacientes deben ser instruidos para mantener Roxicet en un lugar seguro fuera del alcance de los niños. En el caso de ingestiones accidentales, la atención médica de emergencia se debe buscar inmediatamente. Cuando Roxicet ya no es necesario, los comprimidos o solución oral no utilizados deben ser destruidos tirándola por el inodoro. Los pacientes deben ser advertidos de no ajustar la dosis del medicamento a sí mismos. En su lugar, deben consultar con su médico tratante. Los pacientes deben ser advertidos de que Roxicet puede afectar la capacidad mental y / o física necesaria para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas (por ejemplo, manejar, operar maquinaria pesada). Los pacientes no deben combinar Roxicet con el alcohol, analgésicos opiáceos, tranquilizantes, sedantes u otros depresores del SNC a menos que bajo la recomendación y supervisión de un médico. Cuando se coadministra con otro depresor del sistema nervioso central, puede causar Roxicet aditivo peligroso sistema nervioso central o depresión respiratoria, lo que puede provocar lesiones graves o la muerte. El uso seguro de Roxicet durante el embarazo no ha sido establecida; por lo tanto, las mujeres que planean quedar embarazadas o que están embarazadas deben consultar con su médico antes de tomar Roxicet. Las madres lactantes deben consultar con sus médicos acerca de si se debe interrumpir la lactancia o suspender Roxicet debido al potencial de reacciones adversas graves a los lactantes. Los pacientes que son tratados con Roxicet durante más de unas pocas semanas deben ser advertidos de no interrumpir bruscamente la medicación. Los pacientes deben consultar con su médico para un calendario gradual de la dosis Suspensión para reducir el medicamento. Los pacientes deben ser advertidos de que Roxicet es una droga de potencial de abuso. Ellos deben protegerlo contra robos, y nunca se debe dar a nadie más que a la persona para quien fue recetado. No tome Roxicet si es alérgico a cualquiera de sus ingredientes. Si usted tiene síntomas de alergia, como urticaria o dificultad para respirar, teniendo Roxicet parada y en contacto con su proveedor de atención médica inmediatamente. No tome más de 4000 miligramos de acetaminofeno por día. Llame a su médico si ha tomado más de la dosis recomendada. 8.9 Pruebas de laboratorio A pesar de que la oxicodona puede reaccionar de forma cruzada con algunas pruebas de orina de drogas, no se encontraron estudios disponibles que determina la duración de la detectabilidad de oxicodona en la detección de drogas en orina. Sin embargo, en base a los datos farmacocinéticos, la duración aproximada de la detectabilidad de una sola dosis de oxicodona se estima aproximadamente a uno o dos días después de la exposición al fármaco. Los análisis de orina de opiáceos puede llevarse a cabo para determinar el uso de drogas ilícitas y por razones médicas, tales como la evaluación de los pacientes con estados alterados de conciencia o el seguimiento de la eficacia de los esfuerzos de rehabilitación de drogas. La identificación preliminar de los opiáceos en la orina implica el uso de una cromatografía de cribado inmunoensayo y en capa fina (TLC). La cromatografía de gases / espectrometría de masas (GC / MS) se puede utilizar como una etapa de identificación de tercera etapa en la secuencia de investigación médica para la prueba de opiáceos después de inmunoensayo y TLC. Las identidades de los opiáceos 6-ceto (por ejemplo, oxicodona) además pueden ser diferenciados por el análisis de su methoximetrimethylsilyl (MO-TMS) derivado. 8.10 fármaco / fármaco Interacciones con oxicodona Los analgésicos opioides pueden mejorar la acción de bloqueo neuromuscular de los relajantes del músculo esquelético y producir un aumento en el grado de depresión respiratoria. Los pacientes que reciben depresores del SNC, tales como otros analgésicos opioides, anestésicos generales, fenotiazinas, tranquilizantes, otros de acción central anti-eméticos, sedantes-hipnóticos u otros depresores del SNC (incluyendo alcohol) concomitantemente con Roxicet pueden exhibir un aditivo depresión del SNC. Cuando se contempla la terapia combinada tal, la dosis de uno o ambos agentes se debe reducir. El uso concomitante de anticolinérgicos con opiáceos puede producir íleo paralítico. Agonistas / antagonistas analgésicos (es decir, pentazocina, nalbufina, naltrexona, butorfanol) y deben administrarse con precaución a un paciente que ha recibido o está recibiendo un agonista opioide puro tal como oxicodona. Estos agonistas / antagonistas analgésicos pueden reducir el efecto analgésico de la oxicodona o pueden precipitar los síntomas de abstinencia. 8.11 Drogas / Interacciones con otros medicamentos con acetaminofeno El alcohol, etilo: hepatotoxicidad se ha producido en los alcohólicos crónicos después de diversos niveles de dosis moderadas (a excesiva) de acetaminofén. Los anticolinérgicos: El inicio del efecto acetaminofeno puede retrasarse o disminuyó ligeramente, pero el último efecto farmacológico no se ve afectada de manera significativa por anticolinérgicos. Anticonceptivos orales. Aumento de la glucuronidación resulta en una mayor eliminación del plasma y una disminución de la vida media de acetaminofeno. Carbón vegetal (activado): Reduce la absorción de paracetamol cuando se administra tan pronto como sea posible después de una sobredosis. Los bloqueadores beta (propranolol): Propranolol parece inhibir los sistemas enzimáticos responsables de la glucuronidación y la oxidación de paracetamol. Por lo tanto, los efectos farmacológicos de acetaminofeno se pueden aumentar. Los diuréticos de asa: Los efectos del diurético de asa pueden disminuir debido paracetamol puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y disminuir la actividad de la renina plasmática. Lamotrigina: concentraciones de lamotrigina en suero puede ser reducido, produciendo una disminución de los efectos terapéuticos. Probenecid: probenecid puede aumentar la eficacia terapéutica de acetaminofeno ligeramente. Zidovudina: Los efectos farmacológicos de la zidovudina pueden disminuir debido a aclaramiento no renal o hepática mejorada de zidovudina. 8,12 Drogas / pruebas de laboratorio Interacciones Dependiendo de la sensibilidad / especificidad y la metodología de la prueba, los componentes individuales de Roxicet (oxicodona y acetaminofeno) pueden reaccionar de forma cruzada con los ensayos utilizados en la detección preliminar de la cocaína (metabolito urinario primaria, benzoilecgonina) o marihuana (cannabinoides) en la orina humana. Un método químico alternativo más específico debe ser utilizado con el fin de obtener un resultado analítico confirmado. El método de confirmación preferido es cromatografía de gases / espectrometría de masas (GC / MS). Por otra parte, las consideraciones clínicas y el juicio profesional deben aplicarse a cualquier resultado de la prueba de drogas de abuso, sobre todo cuando se utilizan resultados preliminares positivos. El paracetamol puede interferir con los sistemas de medición de glucosa en sangre en casa; disminuciones de 20% en los valores medios de glucosa pueden ser observados. Este efecto parece ser de drogas, la concentración y el sistema dependiente. 8.13 Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad 8.13.1 Carcinogénesis No se han realizado estudios en animales para evaluar el potencial carcinogénico de oxicodona y acetaminofeno. 8.13.2 Mutagénesis La combinación de oxicodona y acetaminofeno no se ha evaluado el poder mutágeno. La oxicodona sola fue negativo en un ensayo de mutación inversa en bacterias (Ames), un i n ensayo de aberración cromosómica in vitro con linfocitos humanos sin activación metabólica y un ensayo de micronúcleos de ratón in vivo. La oxicodona fue clastogénico en el ensayo de linfocitos cromosómica humana en presencia de activación metabólica y en el ensayo de linfoma de ratón con o sin activación metabólica. 8.13.3 Fertilidad No se han realizado estudios en animales para evaluar los efectos de la oxicodona en la fertilidad. 8.14 Embarazo 8.14.1 Efectos teratogénicos 8.14.1.1 Embarazo Categoría C No se han realizado estudios de reproducción animal con Roxicet. Tampoco se sabe si Roxicet puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada o si puede afectar la capacidad reproductiva. Roxicet no debe administrarse a una mujer embarazada a menos que en el juicio del médico, los beneficios potenciales superan los posibles riesgos. 8.14.2 Efectos no teratogénicos Los opioides pueden atravesar la barrera placentaria y tienen el potencial de causar depresión respiratoria neonatal. el uso de opioides durante el embarazo puede dar lugar a un feto físicamente dependientes de drogas. Después del nacimiento, el recién nacido puede sufrir síntomas de abstinencia graves. 8.15 Trabajo y Entrega Roxicet no está recomendado para su uso en mujeres durante e inmediatamente antes del parto y el parto debido a sus posibles efectos sobre la función respiratoria en el recién nacido. 8.16 Lactancia Por lo general, la enfermería no debe llevarse a cabo mientras el paciente está recibiendo Roxicet debido a la posibilidad de sedación y / o depresión respiratoria en el recién nacido. La oxicodona se excreta en la leche materna en bajas concentraciones, y no ha habido informes poco frecuentes de somnolencia y letargo en los bebés de madres lactantes que toman un producto de oxicodona / acetaminofeno. El acetaminofeno también se excreta en la leche materna en bajas concentraciones. 8.17 Uso Pediátrico No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos. 8.18 Uso geriátrico Precaución especial se debe dar al determinar la cantidad de dosificación y frecuencia de Roxicet para los pacientes geriátricos, ya que la liquidación de oxicodona se puede reducir levemente en esta población de pacientes en comparación con los pacientes más jóvenes. 8.19 Insuficiencia hepática En un estudio farmacocinético de oxicodona en pacientes con enfermedad hepática en fase terminal, el aclaramiento plasmático y la oxicodona se redujo la semivida de eliminación aumenta. Se debe tener cuidado cuando la oxicodona se utiliza en pacientes con insuficiencia hepática. 8,20 Insuficiencia renal En un estudio de pacientes con insuficiencia renal en fase terminal, significa vida media de eliminación se prolonga en pacientes urémicos debido al aumento del volumen de distribución y el aclaramiento reducido. La oxicodona se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal. 9 Reacciones Adversas п »їSerious reacciones adversas que pueden estar asociados con el uso Roxicet incluyen depresión respiratoria, apnea, paro respiratorio, depresión circulatoria, hipotensión y shock (ver SOBREDOSIS). Las reacciones adversas no graves observadas con mayor frecuencia incluyen mareo, vértigo, somnolencia o sedación, náuseas y vómitos. Estos efectos parecen ser más prominente en ambulatorio que en los pacientes no ambulatorios, y algunas de estas reacciones adversas pueden ser aliviados si el paciente se tumba. Otras reacciones adversas incluyen euforia, disforia, estreñimiento y prurito. Las reacciones de hipersensibilidad pueden incluir: erupciones cutáneas, reacciones cutáneas eritematosas, urticaria. Reacciones hematológicas pueden incluir: trombocitopenia, neutropenia, pancitopenia, anemia hemolítica. Los casos raros de agranulocitosis asimismo se ha asociado con el uso de paracetamol. En dosis altas, el efecto adverso más grave es una necrosis hepática dependiente de la dosis, potencialmente fatal. También pueden producirse necrosis tubular renal y coma hipoglucémico. Otras reacciones adversas posteriores a la comercialización obtenidos de experiencias con Roxicet se enumeran por órganos y sistemas y por orden de gravedad y / o frecuencia decreciente de la siguiente manera: 9.1 Cuerpo como un todo reacción anafiláctica, reacción alérgica, malestar general, astenia, fatiga, dolor de pecho, fiebre, hipotermia, sed, dolor de cabeza, aumento de la sudoración, sobredosis accidental, la sobredosis no accidental 9.2 Cardiovascular Hipotensión, hipertensión, taquicardia, hipotensión ortostática, bradicardia, palpitaciones, arritmias 9.3 Sistema nervioso central y periférico Estupor, temblores, parestesia, hipoestesia, letargia, convulsiones, ansiedad, deterioro mental, agitación, edema cerebral, confusión, mareos 9.4 de líquidos y electrolitos La deshidratación, hipercalemia, acidosis metabólica, alcalosis respiratoria 9.5 gastrointestinal Dispepsia, alteraciones del gusto, dolor abdominal, distensión abdominal, aumento de la sudoración, diarrea, sequedad de boca, flatulencia, trastorno gastrointestinal, náuseas, vómitos, pancreatitis, obstrucción intestinal, íleo 9.6 hepática elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas, aumento de la bilirrubina, hepatitis, insuficiencia hepática, ictericia, hepatotoxicidad, alteraciones hepáticas 9.7 Audiencia y vestibular 10 toxicomanía y la farmacodependencia Roxicet es una sustancia controlada de la Lista II. La oxicodona es un opioide mu-agonista con un riesgo de abuso similar a la morfina. Oxicodona, como la morfina y otros opioides utilizados en la analgesia, puede ser objeto de abuso y está sujeta a la desviación criminal. adicción a las drogas se define como un uso anormal, compulsivo, el uso con fines no médicos de una sustancia a pesar de las dificultades físicas, psicológicas, ocupacionales o interpersonales resultantes de dicho uso, y de uso continuo a pesar del daño o riesgo de daño. La drogadicción es una enfermedad tratable, que utiliza un enfoque multidisciplinario, pero la recaída es común. la adicción a opiáceos es relativamente poco frecuente en los pacientes con dolor crónico, pero puede ser más común en personas que tienen una historia pasada de alcohol o abuso de sustancias o dependencia. Pseudoadicción se refiere al comportamiento de búsqueda de alivio del dolor de los pacientes cuyo dolor está mal gestionado. Se considera un efecto iatrogénica del manejo del dolor ineficaz. El médico debe evaluar continuamente el estado psicológico y clínico de un paciente con dolor a fin de distinguir la adicción de pseudoadicción y, por tanto, ser capaz de tratar el dolor de manera adecuada. La dependencia física de un medicamento prescrito no significa adicción. La dependencia física implica la aparición de un síndrome de abstinencia cuando hay reducción repentina o el cese en el uso de drogas o si se administra un antagonista de opiáceos. La dependencia física se puede detectar después de unos días de tratamiento con opiáceos. Sin embargo, la dependencia física clínicamente significativa sólo se ve después de varias semanas de tratamiento con dosis relativamente alta. En este caso, la interrupción brusca del opioide puede dar lugar a un síndrome de abstinencia. Si la interrupción de los opioides se indica terapéuticamente, una disminución gradual de la droga durante un período de 2 semanas se prevenir los síntomas de abstinencia. La gravedad del síndrome de abstinencia depende principalmente de la dosis diaria del opioide, la duración del tratamiento y el estado médico del individuo. El síndrome de abstinencia de oxicodona es similar a la de la morfina. Este síndrome se caracteriza por el bostezo, ansiedad, aumento del ritmo cardíaco y la presión arterial, inquietud, nerviosismo, dolores musculares, temblores, irritabilidad, escalofríos alternando con los sofocos, la salivación, anorexia, estornudos severos, lagrimeo, rinorrea, pupilas dilatadas, diaforesis, piloerección , náuseas, vómitos, calambres abdominales, diarrea y el insomnio, y debilidad pronunciada y la depresión. comportamiento “Drug-seeking” es muy común en los adictos y consumidores de drogas. tácticas de búsqueda de drogas incluyen llamadas de emergencia o visitas cerca del final del horario de oficina, negativa a someterse a un examen caso, la comprobación o de referencia, que se repite “loss” de las recetas, la manipulación de las recetas y la renuencia a proporcionar registros médicos anteriores o información de contacto de otro médico tratante (s ). “Doctor Shopping” para obtener recetas adicionales es común entre los consumidores de drogas y personas que sufren de infección no tratada. El abuso y la adicción son separados y distintos de dependencia física y tolerancia. Los médicos deben ser conscientes de que la adicción no puede ir acompañada de la tolerancia y síntomas de dependencia física en todos los adictos concurrente. Además, el abuso de opioides puede ocurrir en ausencia de una verdadera adicción y se caracteriza por un mal uso con fines no médicos, a menudo en combinación con otras sustancias psicoactivas. Oxicodona, al igual que otros opioides, se ha desviado para uso no médico. Se recomienda encarecidamente cuidado el mantenimiento de registros de información de prescripción, incluyendo la cantidad, la frecuencia y las solicitudes de renovación. La correcta valoración del paciente, las prácticas de prescripción adecuados, re-evaluación periódica de la terapia, y una adecuada dispensación y almacenamiento son las medidas adecuadas que ayuden a limitar el abuso de drogas opiáceas. Al igual que otros medicamentos opioides, Roxicet está sujeta a la Ley de Sustancias Controladas Federal. Después de su uso crónico, Roxicet no debe interrumpirse bruscamente cuando se piensa que el paciente se ha convertido físicamente dependientes de oxicodona. 10.1 Interacciones con alcohol y drogas de abuso La oxicodona se puede esperar que tenga efectos aditivos cuando se usa en combinación con alcohol, otros opiáceos o drogas ilícitas que causan depresión del sistema nervioso central. 11 SOBREDOSIS Después de una sobredosis aguda, toxicidad puede resultar de la oxicodona o la acetaminofeno. 11.1 Signos y síntomas La toxicidad del envenenamiento oxicodona incluye la tríada de opioides: pupilas, depresión de la respiración, y la pérdida de la conciencia. sobredosis seria con oxicodona se caracteriza por depresión respiratoria (una disminución de la frecuencia respiratoria y / o volumen de ventilación pulmonar, respiración de Cheyne-Stokes, cianosis), somnolencia extrema que progresa a estupor o coma, flacidez muscular esquelético, piel fría y pegajosa, y en ocasiones la bradicardia y la hipotensión. En sobredosis grave, apnea, colapso circulatorio, paro cardiaco y la muerte puede ocurrir. En sobredosis de acetaminofeno: dependiente de la dosis de necrosis hepática potencialmente fatal es el efecto adverso más grave. También se pueden producir necrosis tubular renal, coma hipoglucémico, y de coagulación defectos. Los primeros síntomas siguientes una sobredosis potencialmente hepatotóxicos pueden incluir: náuseas, vómitos, sudoración y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de la toxicidad hepática puede no ser evidente hasta 48 a 72 horas después de la ingestión. 11.2 Tratamiento Una sobredosis de drogas simple o múltiple con oxicodona y acetaminofeno es una sobredosis de drogas múltiples potencialmente letal, y se recomienda consultar con un centro de toxicología regional. El tratamiento inmediato incluye soporte de la función cardiorrespiratoria, y medidas para reducir la absorción del fármaco. Oxígeno, fluidos intravenosos, vasopresores, y otras medidas de apoyo deben ser empleadas como se indica. La ventilación asistida o controlada también debe ser considerado. 11.3 La oxicodona se debe prestar atención inmediata al restablecimiento del intercambio respiratorio adecuado a través de la provisión de una vía aérea permeable y la institución de la ventilación asistida o controlada. El hidrocloruro de naloxona antagonista narcótico es un antídoto específico contra la depresión respiratoria que puede ser el resultado de sobredosis o sensibilidad inusual a los narcóticos, incluyendo oxicodona. Dado que la duración de la acción de oxicodona puede ser superior a la del antagonista, el paciente debe mantenerse bajo vigilancia continua, y repitió dosis del antagonista debe administrarse según sea necesario para mantener la respiración adecuada. Un antagonista de narcóticos no debe ser administrado en ausencia de depresión respiratoria o cardiovascular clínicamente significativa. 11.4 El acetaminofeno descontaminación gástrica con carbón activado debe administrarse inmediatamente antes de la N-acetilcisteína (NAC) para disminuir la absorción sistémica si la ingestión de paracetamol se sabe o se sospecha que se ha producido a las pocas horas de presentación. los niveles séricos de acetaminofeno se recogerán inmediatamente si el paciente presenta 4 o más horas después de la ingestión de evaluar el riesgo potencial de hepatotoxicidad; los niveles de acetaminofeno dibujado menos de 4 horas después de la ingestión del producto puede ser engañosa. Para obtener el mejor resultado posible, la NAC se debe administrar tan pronto como sea posible cuando inminente o en desarrollo se sospecha una lesión hepática. NAC intravenosa se puede administrar cuando las circunstancias impiden la administración oral. Se requiere terapia de apoyo vigorosa en la intoxicación grave. Los procedimientos para limitar la absorción continua de la droga debe ser realizado fácilmente desde la lesión hepática es dependiente de la dosis y se produce temprano en el curso de la intoxicación. 12 Dosificación y administración La dosis debe ajustarse de acuerdo con la severidad del dolor y la respuesta del paciente. En ocasiones puede ser necesario exceder la dosis usual recomendada a continuación en los casos de dolor más grave o en aquellos pacientes que se han vuelto tolerantes al efecto analgésico de los opioides. Si el dolor es constante, el analgésico opioide debe administrarse a intervalos regulares en un horario alrededor del reloj. Roxicet se administra por vía oral. 12.1 Roxicet Tabletas: La dosis habitual para adultos es de un comprimido cada 6 horas según sea necesario para el dolor. La dosis diaria total de acetaminofeno no debe exceder de 4 gramos. (Dosis máxima diaria es de 12 tabletas.) 12.2 Roxicet Solución Oral: La dosis habitual para adultos es de 5 ml (una cucharadita) cada 6 horas según sea necesario para el dolor. La dosis diaria total de acetaminofeno no debe exceder de 4 gramos. (Dosis máxima diaria es de 12 cucharaditas o 60 ml.) 12.3 El cese de la terapia En los pacientes tratados con Roxicet durante más de unas pocas semanas que ya no requieren tratamiento, las dosis deben reducirse paulatinamente a prevenir los signos y síntomas de abstinencia en el paciente físicamente dependiente. 13 SUMINISTRO ROXICETв "÷ tabletas, tabletas de oxicodona y acetaminofén USP (clorhidrato de oxicodona 5 mg y 325 mg de acetaminofeno) Blancos, redondos, comprimidos ranurados (Identificado 54 543) NDC 0054-8650-24: Unidad de dosis, 25 tabletas por tarjeta (revertir numerada), 4 tarjetas por el expedidor. NDC 0054-4650-25: frascos de 100 comprimidos. NDC 0054-4650-29: Botellas de 500 comprimidos. 13.1 Almacenamiento Almacenar a 20В ° a 25В ° C (68В ° a 77В ° F). [Véase USP controlada la temperatura ambiente.] Proteger de la humedad. Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz, tal como se define en la USP / NF. [Ver Temperatura ambiente controlada USP]. DEA Formulario orden requerido.